Мефедрон
Leave a comment
Мефедрон, также известный как 4-метилметкатинон, 4-MMC и 4-метилэфедрон, является синтетическим стимулирующим препаратом классов амфетамина и катинона. Жаргонные названия включают drone, M-CAT, White Magic, мяу-мяу и bubble. Он химически подобен соединениям катинона, содержащимся в растении хат в Восточной Африке.
Он выпускается в форме таблеток или кристаллов, которые пользователи могут глотать, нюхать или вводить инъекционно, производя эффекты, аналогичные эффектам МДМА, амфетаминов и кокаина.
В дополнение к своему стимулирующему действию мефедрон вызывает побочные эффекты, наиболее распространенным из которых является бруксизм. Метаболизм мефедрона был изучен на крысах и людях, и метаболиты могут быть обнаружены в моче после применения.
Мефедрон был впервые синтезирован в 1929 году, но не получил широкой известности до тех пор, пока он не был вновь открыт в 1999-2000 годах, после чего его производство и владение им стало легальным во многих странах. К 2000 году сообщалось, что мефедрон доступен для продажи в Интернете, к 2008 году правоохранительным органам стало известно об этом соединении, а к 2010 году сообщения о нем поступили в большинстве стран Европы, став особенно распространенным в Соединенном Королевстве.
Впервые мефедрон был запрещен в Израиле в 2008 году, а позже в том же году — в Швеции. В 2010 году это было объявлено незаконным во многих европейских странах, а в декабре 2010 года ЕС признал это незаконным. В Австралии, Новой Зеландии и Соединенных Штатах он считается аналогом других запрещенных наркотиков и может контролироваться законами, аналогичными Федеральному закону США об аналогах. В сентябре 2011 года США временно классифицировали мефедрон как препарат списка I, начиная с октября 2011 года. Эта классификация стала постоянной в июле 2012 года с принятием Закона о предотвращении злоупотребления синтетическими наркотиками (SDAPA).
Пользователи сообщали, что мефедрон вызывает эйфорию, возбуждение, повышенное восприятие музыки, приподнятое настроение, снижение враждебности, улучшение умственных функций и умеренную сексуальную стимуляцию; эти эффекты аналогичны эффектам кокаина, амфетаминов и МДМА и длятся разное количество времени в зависимости от способа приема препарата. Из 70 голландцев, принимавших мефедрон, 58 описали его как в целом приятный опыт, а 12 — как неприятный.
В ходе опроса британских пользователей, которые ранее принимали кокаин, большинство пользователей обнаружили, что он дает более качественный и продолжительный кайф и вызывает меньшее привыкание. Пользователей также попросили сравнить «риск«, и они ответили, что он одинаков. Исследование пользователей в Северной Ирландии показало, что они не приравнивают тот факт, что мефедрон легален, к его безопасности в использовании. Это противоречило другому исследованию, проведенному в Новой Зеландии, где потребители бензилпиперазина считали, что, поскольку он легален, он безопасен.
Мефедрон может выпускаться в форме капсул, таблеток или белого порошка, которые пользователи могут глотать, нюхать, делать инъекции, курить или использовать ректально. При приеме внутрь пользователи сообщали, что ощущали эффект в течение 15-45 минут; при вдыхании через нос эффект ощущался в течение нескольких минут и достигал максимума в течение получаса.
Эффект длится от двух до трех часов при приеме внутрь или назально, но только полчаса при внутривенном введении. В Великобритании его иногда продают в смеси с метилоном в продукте под названием bubbles, а также в смеси с другими катинонами, включая эткатинон, бутилон, фторметкатинон и метедрон.
Чистота
Одно опубликованное исследование, в котором анализировались образцы мефедрона, купленные через Интернет в Великобритании в 2010 году, показало, что он был рацемическим (смесь обоих стереоизомеров) и высокой чистоты. Неопубликованное исследование шести образцов, также заказанных через интернет в Великобритании в 2010 году, показало, что они содержали очень мало органических примесей.
Четыре продукта, продаваемые в Irish head shops, были протестированы в 2010 году, и было обнаружено, что они содержат от 82% до 14% мефедрона, причем некоторые продукты содержат бензокаин и кофеин.
EMCDDA сообщило, что мефедрон может вызывать различные непреднамеренные побочные эффекты, включая: расширение зрачков, плохую концентрацию внимания, скрежет зубов, проблемы со зрительной фокусировкой, плохую кратковременную память, галлюцинации, бред и неустойчивое поведение. Они отметили, что наиболее серьезные эффекты, по-видимому, связаны с высокими дозами или длительным употреблением, и эти эффекты могут быть вызваны одновременным приемом пользователями других интоксикантов.
Другие эффекты, отмеченные пользователями на интернет-форумах, включают изменения температуры тела, учащенное сердцебиение, затрудненное дыхание, потерю аппетита, повышенное потоотделение, изменение цвета конечностей, беспокойство, паранойю и депрессию. При вдыхании это также может вызвать носовое кровотечение и ожоги носа. Опрос, проведенный Национальным центром наркологии Великобритании, показал, что 67% потребителей мефедрона потели, 51% страдали от головных болей, 43% — от учащенного сердцебиения, 27% — от тошноты и 15% — от холода или посинения пальцев, что указывает на происходящее сужение сосудов.
Врачи больницы Гая в Лондоне сообщили, что из 15 пациентов, которых они лечили после приема мефедрона в 2009 году, 53% были возбуждены, у 40% участилось сердцебиение, у 20% была систолическая гипертензия и у 20% были судороги; троим потребовалось лечение бензодиазепинами, преимущественно для контроля их возбуждения.
Они сообщили, что ни один из их пациентов не страдал от холода или посинения периферии, вопреки другим сообщениям. У девяти из 15 пациентов шкала комы Глазго (GCS) равнялась 15, что указывало на то, что они находились в нормальном психическом состоянии, у четырех был GCS ниже 8, но все эти пациенты сообщили об использовании средства, угнетающего центральную нервную систему, чаще всего GHB, с мефедроном. Пациенты также сообщали о полилекарственном применении различных соединений.
Нейротоксическое действие мефедрона на серотониновую (5-НТ) и дофаминовую (DA) системы остается спорным. Хотя в некоторых исследованиях на животных моделях сообщалось об отсутствии повреждения нервных окончаний DA в полосатом теле и существенных изменениях уровня моноаминов в мозге, некоторые другие предполагали быстрое снижение функции 5-НТ и транспортера DA.
Стойкий серотонинергический дефицит наблюдался после лечения, подобного выпивке, в теплой среде и как в серотонинергических, так и в дофаминергических нервных окончаниях при высокой температуре окружающей среды. Также сообщалось о цитотоксичности при окислительном стрессе и увеличении перекисного окисления липидов в лобной коре головного мозга.
Мефедрон — это вещество, высвобождающее моноамины. Это хиральное соединение, и оба его энантиомера проявляют сходную активность в качестве субстратов для переносчиков дофамина. R-мефедрон гораздо менее эффективен, чем S-мефедрон, в качестве субстрата для переносчиков серотонина.
Кето–кислород делает мефедрон более гидрофильным, чем соответствующий амфетамину 4-метилметамфетамин, что может объяснять более высокие дозы, необходимые для достижения аналогичного эффекта, поскольку мефедрон в меньшей степени способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.
Мефедрон часто употребляют с алкоголем. В исследовании на мышах изучалась взаимосвязь между этими двумя веществами, основное внимание уделялось психостимулирующим и стимулирующим свойствам мефедрона. Было обнаружено, что в низких (нестимулирующих) дозах алкоголь значительно усиливал психостимулирующее действие мефедрона.
Этот эффект был опосредован увеличением синаптического дофамина, поскольку галоперидол, но не кетансерин, был способен блокировать потенцирование алкоголем. Аналогичным образом, полезные свойства мефедрона были усилены низкой, не приносящей пользы дозой алкоголя.
В нескольких статьях, опубликованных ближе к концу 2011 года, рассматривалось действие мефедрона по сравнению с аналогичными препаратами МДМА и амфетамином на прилежащее ядро крыс, а также изучался усиливающий потенциал мефедрона. Дофамин и серотонин собирали с помощью микродиализа, а повышение уровня дофамина и серотонина измеряли с помощью ВЭЖХ. Вознаграждение и поиск наркотиков связаны с увеличением концентрации дофамина в прилежащем ядре, и период полураспада препарата также играет определенную роль в поиске наркотиков.
Основываясь на гистологическом исследовании, большинство авторских зондов находились в оболочке прилежащего ядра. Прием мефедрона вызывал увеличение уровня дофамина примерно на 500% и серотонина примерно на 950%. Они достигали своих пиковых концентраций через 40 минут и 20 минут, соответственно, и возвращались к исходному уровню через 120 минут после инъекции. Для сравнения, МДМА вызывал увеличение уровня серотонина примерно на 900% за 40 минут при незначительном увеличении уровня дофамина.
Прием амфетамина приводил к увеличению уровня дофамина примерно на 400%, достигая максимума через 40 минут, при незначительном повышении уровня серотонина. Анализ соотношения AUC дофамина (DA) и серотонина (5-НТ) показал, что мефедрон преимущественно высвобождает серотонин в соотношении 1,22:1 (серотонин против дофамина). Кроме того, для каждого препарата были рассчитаны периоды полувыведения для снижения DA и 5-НТ. Скорость распада мефедрона составляла 24,5 минуты и 25,5 минуты соответственно.
Показатели распада МДМА составили 302,5 минуты и 47,9 минуты соответственно, в то время как показатели распада амфетамина составили 51 минуту и 84,1 минуты соответственно. Взятые вместе, эти результаты показывают, что мефедрон вызывает значительное увеличение как DA, так и 5-НТ в сочетании с быстрым клиренсом. Быстрый рост и последующее падение уровня DA может объяснить некоторые вызывающие привыкание свойства мефедрона, проявляемые у некоторых пользователей.
На основании анализа мочи крыс и человека с помощью газовой хроматографии и масс-спектрометрии предполагается, что мефедрон метаболизируется тремя путями фазы 1. Он может быть деметилирован до первичного амина (образуя соединения 2, 3 и 5), кетоновая группа может быть восстановлена (образуя 3) или толильная группа может быть окислена (образуя 6).
Считается, что и 5, и 6 дополнительно метаболизируются путем конъюгации с производными глюкуронида и сульфата. Знание основных путей метаболизма должно позволить подтвердить прием мефедрона с помощью тестов на лекарственные средства, а также более точно определить причины побочных эффектов и потенциальную токсичность.
Мефедрон — это вещество белого цвета. Чаще всего он продается в виде кристаллов или порошка, но также в форме капсул или пилюль. У него может быть характерный запах, который, как сообщается, варьируется от запаха ванили и отбеливателя, несвежей мочи или электрических печатных плат.
На начальном этапе приема мефедрона человек впадает в эйфорию — его сексуальная активность значительно повышается, возникает неудержимое желание, которое необходимо сразу удовлетворить. Именно поэтому случаются частые беспорядочные половые связи, а сдерживающие факторы в большинстве случаев отсутствуют.
Мефедрон может быть синтезирован несколькими способами. Самый простой способ, благодаря доступности соединений: 17, заключается в добавлении к брому 4-метилпропиофенона, растворенного в ледяной уксусной кислоте, с получением масляной фракции 4′-метил-2-бромпропиофенона. Затем масляную фракцию можно растворить в дихлорметане (CH2Cl2) и добавить капли раствора к другому раствору CH2Cl2, содержащему гидрохлорид метиламина и триэтиламин.
Затем добавляют соляную кислоту (HCl), удаляют водный слой и превращают его в щелочной с помощью гидроксида натрия, прежде чем экстрагировать амин с помощью CH2Cl2. Затем CH2Cl2 выпаривают с использованием вакуума, образуя масло, которое затем растворяют в неводном эфире. Наконец, газообразную HCl пропускают через смесь с образованием гидрохлорида 4-метилметкатинона. Этот метод позволяет получить смесь обоих энантиомеров и требует знаний, аналогичных тем, которые требуются для синтеза амфетаминов и МДМА.
Мефедрон может быть синтезирован несколькими способами. Самый простой способ, благодаря доступности соединений, заключается в добавлении к брому 4-метилпропиофенона, растворенного в ледяной уксусной кислоте, с получением масляной фракции 4′-метил-2-бромпропиофенона. Затем масляную фракцию можно растворить в дихлорметане (CH2Cl2) и добавить капли раствора к другому раствору CH2Cl2, содержащему гидрохлорид метиламина и триэтиламин.
Затем добавляют соляную кислоту (HCl), удаляют водный слой и превращают его в щелочной с помощью гидроксида натрия, прежде чем экстрагировать амин с помощью CH2Cl2. Затем CH2Cl2 выпаривают с использованием вакуума, образуя масло, которое затем растворяют в неводном эфире. Наконец, газообразную HCl пропускают через смесь с образованием гидрохлорида 4-метилметкатинона. Этот метод позволяет получить смесь обоих энантиомеров и требует знаний, аналогичных тем, которые требуются для синтеза амфетаминов и МДМА.
Статья носит исключительно информационный характер. Наркотики смертельно опасны и наносят колоссальный вред человеческому организму. Мы не поддерживаем их употребление и призываем вас вести здоровый образ жизни.
